Фармакотерапевтичеcкая группа
Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТС N06В Х06.

Показания
Острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
Черепно-мозговая травма и ее последствия.
Неврологические расстройства (когнитивные, сенситивные, моторные), обусловленные церебральной патологией дегенеративного и сосудистого происхождения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Способ применения и дозы
Для внутривенного или внутримышечного введения.

Рекомендованная доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки.

Лечение: первые 2 недели по 500-1000 мг 2 раза в сутки внутривенно, потом – по 500-1000 мг 2 раза в сутки внутримышечно. Максимальная суточная доза – 2000 мг.

При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при применении препарата в первые 24 часа.

При необходимости лечение продолжают цитиколином в форме раствора для перорального применения. Рекомендованный курс лечения, при котором наблюдается максимальный терапевтический эффект, составляет 12 недель.

Дозы препарата и срок лечения зависят от тяжести поражений мозга и определяются врачом индивидуально.

Внутривенно назначают в форме медленной инъекции (в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельного вливания (40-60 капель в минуту).

Пациентыпожилого возраста не требуют корригирования дозы.

Побочные реакции
Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Психическиенарушения: галлюцинации.

Состороны нервной системы: сильная головная боль, головокружение.

Состороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Состороны дыхательной системы: диспноэ.

Состороныпищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Общие нарушения: озноб, отек, аллергические реакции, в том числе: высыпания, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок; повышение температуры тела, повышенная потливость, реакции в месте введения.

Передозировка
Случаи передозировки не описаны.

Применение в период беременности или кормления грудью
Нет достаточных данных о применении цитиколина беременным женщинам. Данные об экскреции цитиколина в грудное молоко и его действии на плод отсутствуют. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат назначают только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дети
Нет достаточных данных о применении цитиколина детям. Препарат применяют в случае крайней необходимости, если ожидаемая польза от применения превышает возможный риск.

Особенности применения
В случае стойкого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного вливания (30 капель в минуту).

Препарат применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с препаратом предназначена только для одноразового применения. Остатки препарата необходимо уничтожить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану цитиколин обладает противоотечными свойствами, поэтому уменьшает отек мозга. Результаты исследований показали, что цитиколин угнетает деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному высвобождению свободных радикалов, предупреждает повреждения мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.

Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предотвращая гибель клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга.

Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое поражение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.

При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает длительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах, которые наблюдаются при ишемии мозга.

Фармакокинетика.

Цитиколин хорошо всасывается при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. При пероральном применении препарат практически полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения практически одинаковы.

Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин – на цитидиновые нуклеоиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.

Только незначительное количество введеной дозы выводится с мочой и калом (менее 3 %). Приблизительно 12 % введеной дозы выводится через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза – быстрое выведение (с мочой – в течение первых 36 часов, через дыхательные пути – в течение первых 15 часов), вторая фаза – медленное выведение. Основная часть дозы препарата включается в процессы метаболизма.

Фармацевтические характеристики
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.