Лирика

Международное непатентованное название:

Прегабалин

Лекарственная форма:

Капсулы 75 мг, 150 мг и 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество: прегабалин 75 мг, 150 мг или 300 мг,

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, вода, титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, оксид железа красный (Е172).

Описание

Капсулы 75мг и 300мг имеют корпус белого цвета, крышку оранжевого цвета.

Капсулы 150 мг имеют корпус и крышку белого цвета.

Черными чернилами на корпусах капсул указаны дозировка и код продукта (PGN 75, PGN 150, PGN 300), на крышках - Pfizer.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие противоэпилептические препараты.

Код АТС

N03AX16

Фармакокинетика

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентрация препарата в плазме достигает пика через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет >90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Прием пищи ухудшает всасывание прегабалина. При этом Сmax снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч.

Распределение

Объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг.  Препарат не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. Примерно 98% препарата определялось в моче в неизмененном виде.

Выведение

Прегабалин выводится, в основном, почками.

Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У больных с нарушенной функцией почек необходима коррекция дозы.

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата является прегабалин - аналог гамма-аминобутировой кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексаноевая кислота).

Механизм действия

Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (альфа2-дельта-протеин) потенциал-зависимых кальциевых каналов периферических сенсорных нейронов в центральной нервной системе, предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Показания к применению

-  нейропатическая боль у взрослых

-  эпилепсия у взрослых с парциальными судорогами (в качестве вспомогательного средства)

- генерализованые тревожные расстройства у взрослых

- фибромиалгии

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема.

Нейропатическая боль

Лечение начинают с дозы 150мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия

Лечение начинают с дозы 150мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованные тревожные расстройства

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, еще через неделю – до 450мг в день, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгии

Рекомендуемая доза 300-450мг в день. Лечение начинают с 75мг 2 раза в день (150мг в день), затем дозу можно увеличить до 150мг 2 раза в день (300мг в день) в течение одной недели в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При недостаточной эффективности доза может быть увеличина до 225мг два раза в день (450мг в день).

Отмена препарата

Если лечение необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Больные с нарушением функции почек

У больных, получающих гемодиализ, суточную дозу препарата подбирают с учетом функции почек.

Применение у больных с нарушением функции печени

У больных с  нарушением  функции  печени  коррекции дозы не требуется  Применение у детей и подростков (12-17 лет)

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Применение у пожилых людей (старше 65 лет)

Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата в связи со снижением функции почек.

Побочные эффекты

Очень часто (>1/10)

- головокружение, сонливость

Часто (>1/100, <1>

- повышение аппетита

- эйфория, спутанность сознания, раздражительность

- атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти,

  тремор, дизартрия, парестезии

- нечеткое  зрение («пелена перед глазами»), диплопия

- вертиго

- сухость во рту, рвота, метеоризм, запор

- снижение либидо, эректильная дисфункция

- утомляемость, периферические отеки, чувство жажды, изменение походки

- повышение массы тела

Редко (>1/1000, <1>

- анорексия

- деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, бессонница, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо,   приступы паники, апатия

- когнитивные расстройства, гипестезия, дефекты полей зрения, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторная гиперактивность, головокружение, гиперстезия,   потеря вкусовых ощущений, чувство жжения слизистых оболочек и кожи, ступор, обморок

- снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность век, повышенное слезотечение

- тахикардия

- гиперемия лица

- одышка, сухость слизистой оболочки носа

- повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, ощущение

  снижения чувствительности в полости рта

- потливость, папуллезная сыпь

- скованность  мышц, миалгии, подергивания мышц, судороги, припухлость

  суставов,  артралгии, боль в спине, боль в конечностях

- дизурия, недержание мочи

- задержка эякуляции, сексуальная дисфункция

- астения, слабость, чувство стеснения в груди

- повышение уровня аланинаминотрансферазы, креатинфосфокиназы,

  аспартатаминотрансферазы,  тромбоцитопения

Очень редко (<1>

- нейтропения

- гипогликемия

-  расторможенность

- гипокинезия, паросмия, писчий спазм

- фотопсия (бесформенные зрительные галлюцинации), конъюнктивит, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предмегов), нарушение зрительного восприятия (трехмерности пространства), отсутствие периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия

- гиперакузия (повышенная чувствительность к звукам)

- атриовентрикулярная блокада 1 степени, синусовая тахикардия, синусовые аритмии, синусовая брадикардия

- артериальная гипотензия, гипертензия

- кашель, носовые кровотечения, храп, чувство «стеснения» в глотке

-  ринит, фарингит

-  дисфагия

-  панкреатит, асцит

-  холодный пот, крапивница

-  спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз

-  олигурия, почечная недостаточность

-  аменорея, дисменорея

-  гипертрофия молочных желез, боль в молочных железах, выделения из молочных желез

-  гипертермия, озноб

-  снижение массы тела

-  гипокалиемия

-  лейкопения

Следующие побочные эффекты были отмечены при постмаркетинговом наблюдении:

-  аллергические реакции, гиперчувствительность, головная боль, потеря сознания, застойная сердечная недостаточность, отек языка, диарея, тошнота, отек лица, зуд, задержка мочи.

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата

- детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению)

Лекарственные взаимодействия

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Лирики с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой   кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные сахароснижающие средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс Лирики.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с Лирикой равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Лирика усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Лирика может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Особые указания

Препарат не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа и нарушением всасывания глюкозы/галактозы. У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения Лирикой может потребоваться коррекция доз сахароснижающих средств. Лечение препаратом сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. До тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность. Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог Лирикой и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

Беременность и период лактации

Адекватных данных о применении Лирики у беременных женщин нет.

Препарат можно назначать при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении Лирикой женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Во время лечения препаратом не рекомендуется кормить грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Больные не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности поскольку Лирика может вызвать головокружение и сонливость.

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата (до 15 г) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ.

Форма выпуска

Капсулы по 75 мг, 150 мг, 300 мг.

По 14 капсул в блистере. По 1 или 4 блистера по 14 капсул с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не следует принимать препарат после даты истечения срока годности, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту