Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата – левофлоксацин – антибиотик широкого спектра действия. Левофлоксацин относится к 3 поколению антибиотиков группы фторхинолонов. Молекула фтора в молекуле левофлоксацина способствует повышению его противомикробной активности (в сравнении с нефторированными хинолонами). Бактерицидный эффект препарата осуществляется за счет его способности влиять на синтез ДНК. Так, левофлоксацин блокирует ферментные топоизомеразы, в частности ДНК-гидразу (топоизомеразу II бактерий) и топоизомеразу IV. Топоизомеразы в микробной клетке выступают катализаторами в процессе спирализации-деспирализации ДНК, который необходим для нормальной репликации ДНК. За счет ингибирования функции этих внутриклеточных ферментов происходят необратимые изменения в клетках микроорганизма, которые приводят к её гибели. 

Препарат эффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами. Так, к действию левофлоксацина чувствительны штаммы таких микроорганизмов:

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis, Streptococcus group C, Streptococcus group G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni — i/S/R, Streptococcus pyogenes.

 

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter agglomerans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

К действию препарата также чувствительны штаммы Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, Helicobacter pylori.

Препарат не обладает бактерицидным действием в отношении спирохет и Staphylococcus aureus methi –R.

 

Фармакокинетика препарата принципиально не изменяется в зависимости от способа введения. При пероральном применении препарат хорошо абсорбируется в кишечнике и обладает высокой биодоступностью. Прием пищи несколько тормозит всасывание левофлоксацина, однако не приводит к существенным снижениям плазменных концентраций препарата. Максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1 час после перорального применения. При применении препарата в дозе 1000мг в сутки и более отмечается некоторая кумуляция левофлоксацина в организме, достижение равновесных плазменных концентраций препарата достигается в течение 3 суток. Менее 40% препарата связываются с белками плазмы. Препарат проникает в большинство тканей и биологических жидкостей в организме, создает терапевтически значимые концентрации в тканях верхних и нижних дыхательных путей, мышцах, синовиальной жидкости и моче. Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Некоторое количество левофлоксацина (менее 5%) метаболизируется путем дисметилирования и образования N-оксида левофлоксацина. Период полувыведения препарата составляет около 6-8 часов, выводится преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде фармакологически неактивных метаболитов.

 

 

Показания к применению

Препарат применяют при инфекционных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действию левофлоксацина, в том числе:

Инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей: острые синуситы, острые и рецидивирующие хронические бронхиты, пневмонии.

Инфекционные заболевания мочеполовой системы: острые и хронические неосложненные пиелонефриты, хронический простатит бактериальной этиологии, неосложненные циститы, уретриты. 

Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, септицемия, бактериемия, интраабдоминальные инфекции.

 

 

Способ применения

При применении препарата дозы левофлоксацина для парентерального и перорального применения не отличаются. 

Таблетки, покрытые оболочкой, Тайгерон принимают 1 или 2 раза в сутки в зависимости от суточной дозы препарата. При двукратном использовании препарата рекомендуется принимать таблетки через равные промежутки времени. Дозы препарата и длительность курса лечения зависит от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента. Курс лечения в среднем составляет 14 дней, при этом необходимо продолжать применение препарата после исчезновения симптомов заболевания и отрицательных микробиологических тестов в течение не менее чем 48-72 часов. Таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости. Препарат принимают независимо от приема пищи.

 

Раствор для инфузий вводят внутривенно капельно, длительность инфузии должна составлять не менее 60 минут на каждые 100 мл раствора. Инфузионное введение препарата Тайгерон показано при острых состояниях, после улучшения общего состояния пациента показано продолжение терапии препаратом в форме таблеток Тайгерон.

Пациентам с клиренсом креатинина более 50 мл/мин (пациентам с нормальной функцией почек) обычно назначают:

При острых синуситах бактериальной этиологии обычно назначают по 500мг препарата 1 раз. Курс лечения от 10 дней до 2 недель.

При обострении хронического бронхита обычно назначают по 250-500 мг препарата 1 раз в сутки в течение 1-2 недель.

При пневмонии обычно назначают по 500-1000 мг препарата 1-2 раза в сутки в зависимости от тяжести инфекции. Курс лечения 1-2 недели.

 

При неосложненных инфекционных заболеваниях органов мочевыводящей системы обычно назначают по 250мг препарата 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При осложненных инфекционных заболеваниях органов мочевыводящей системы, в том числе при пиелонефрите, обычно назначают по 250 мг 1 раз в сутки в течение 1-2 недель. 

При простатите бактериальной этиологии обычно назначают по 500 мг препарата 1 раз в сутки в течение 4 недель. В зависимости от состояния пациента через несколько дней парентеральной терапии препаратом Тайгерон возможен переход на пероральный прием препарата.

При инфекциях кожи и мягких тканей, септицемии и бактериемии обычно назначают по 500-1000 мг препарата 1-2 раза в сутки в течение 1-2 недель.

При интраабдоминальных инфекциях обычно назначают по 500мг препарата 1 раз в сутки в течение 1-2 недель.

 

Пациентам с нарушением функции почек и изменением уровня клиренса креатинина показана коррекция дозы препарата Тайгерон:

Пациентам с клиренсом креатинина от 20 до 50 мл/мин в зависимости от тяжести инфекции назначают в начальной дозе 250-500 мг препарата, далее дозу снижают до 125-250 мг препарата 1-2 раза в сутки.

Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 19 мл/мин в зависимости от тяжести инфекции назначают в начальной дозе 250-500 мг препарата, далее дозу назначают по 125 мг препарата 1 раз в 12-48 часов. 

При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, а также пациентам, которые находятся на гемодиализе и на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе в зависимости от тяжести инфекции обычно назначают в начальной дозе 250-500 мг препарата, далее назначают по 125 мг через каждые 24-48 часов.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек и пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

 

 

Побочные действия

При приеме препарата у пациентов отмечались такие побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, нарушение стула, боли в эпигастральной области, нарушение пищеварения. Крайне редко возможно развитие псевдомембранозного колита, некоторые пациенты отмечают наличие крови в кале. Снижение уровня сахара в крови (гипогликемия), которая может сопровождаться повышением аппетита, потоотделением, повышенной раздражительностью и тремором. Также возможно повышение активности печеночных ферментов, уровня билирубина и креатинина в крови. Крайне редко у пациентов, принимающих препарат Тайгерон, может развиваться гепатит.

 

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, нарушение режима сна и бодрствования. Иногда у пациентов отмечались парестезии, тремор, состояние тревоги и беспричинного беспокойства. Крайне редко возможно развитие судорог и нарушение функции органов чувств, в том числе нарушение зрения и слуха, изменение вкусовых ощущений, ухудшение обоняния, уменьшение степени тактильной чувствительности. В единичных случаях отмечалось нарушение координации движений и психотические реакции, в том числе галлюцинации, депрессия и психотические реакции, которые сопровождаются суицидальными идеями. 

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тахикардия, аритмия, понижение артериального давления, эозинофилия, лейкопения. У некоторых пациентов при применении препарата Тайгерон отмечались нейтропения, тромбоцитопения и агранулоцитоз. В единичных случаях у пациентов развивался коллапс, гемолитическая анемия и панцитопения.

 

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах и суставах, снижение эластичности и прочности сухожилий, которое может привести к их разрывам. Кроме того, у пациентов отмечается мышечная слабость и рабдомиолиз.

 

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит. 

 

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Кроме того, возможно развитие анафилактоидных реакций в виде бронхоспазма, отека Квинке, снижения артериального давления вплоть до анафилактического шока. Также у пациентов отмечается фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

 

Другие побочные эффекты: слабость, снижение температуры тела, развитие суперинфекции.

 

 

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата или антибиотикам группы хинолонов.

Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Период беременности, лактации и детский возраст до 3 лет.

Препарат с осторожностью назначают пациентам с нарушениями мозгового кровообращения и поражениями головного мозга, в том числе в анамнезе.

Препарат не рекомендуется применять для лечения пациентов, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами.

 

 

Беременность

Препарат противопоказан к применению в период беременности. 

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

 

 

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов с магний и алюминий содержащими антацидами, а также препаратами железа отмечается снижение кишечной абсорбции с левофлоксацином. При необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется соблюдать интервал не менее 2 часов между приемами этих препаратов.

Сукральфат при одновременном применении способен снижать биодоступность левофлоксацина. Рекомендуется соблюдать интервал не менее 2 часов между приемами этих препаратов.

При одновременном применении левофлоксацина с нестероидными противовоспалительными препаратами, теофиллином и другими лекарственными препаратами, снижающими судорожный порог, наблюдается взаимное усиление побочных эффектов.

При одновременном применении препарата Тайгерон с фенбуфеном отмечается повышении концентраций левофлоксацина.

 

Пробеницид и циметидин изменяют скорость выведения левофлоксацина. При одновременном применении левофлоксацин увеличивает на 33% период полувыведения циклоспорина. 

При необходимости одновременного применения левофлоксацина и антагонистов витамина К рекомендуется контролировать показатели коагулограммы, так как левофлоксацин повышает риск развития кровотечения. 

Левофлоксацин не совместим с этанолом, поэтому в период терапии левофлоксацином необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

 

 

Передозировка

При применении завышенных доз препарата Тайгерон у пациентов отмечается спутанность сознания, головокружение, судороги, тошнота, рвота, нарушение координации движений.

Специфического антидота нет. Показано промывание желудка, прием антацидных средств. При передозировке препарата показан контроль за состоянием пациента (в том числе проведение ЭКГ) до полного исчезновения симптомов передозировки. 

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

 

 

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 500 или 750мг препарата по 5 штук в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Раствор для инфузий по 100мл во флаконе, по 1 флакону в картонной упаковке.

 

 

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.

Срок годности раствора для инфузий – 2 года.

Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, – 3 года.

 

 

Состав

100 мл раствора для инфузий содержат:

Левофлоксацин – 500 мг;

Вспомогательные вещества.

 

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Левофлоксацин – 500 или 750 мг;

Вспомогательные вещества.

 

 

Фармакологическая группа

Противомикробные и противопаразитарные средства

Производные нафтидрина, хинолоны, фторхинолоны

 

 

Действующее вещество: Левофлоксацин